Em 22 de Abril de 1500, uma frota portuguesa chega a terras desconhecidas, naquilo que depois veio a se chamar Brasil. Apesar da grande extensão de terra fértil, os portugueses não acharam nenhum indício de presença de riquezas minerais ou especiarias. Somente a partir de 1530 tem inicio a colonização do território recém-descoberto e em 1532 é fundada a primeira vila do Brasil, a Vila de São Vicente, na atual Baixada Santista. A busca por metais os levou a atravessar a Serra do Mar e, em 1554, foi povoada a Vila de São Paulo de Piratininga, que só ganharia esse nome seis anos depois, onde hoje é a atual São Paulo.
Em uma colina escarpada, entre as águas dos rios Anhangabaú e Tamanduateí, foi fundada a escola dos jesuítas. A partir de 1560, após a visita de Mem de Sá, tem início o povoamento do pátio. A povoação foi estratégica, já que o local era alto e propiciava uma boa defesa dos contra-ataques e da resistência indígena. Alem da função político-administrativa, nesse contexto a vila passa a ter uma função militar, de defesa, reforçado ainda com a construção de um muro.
Os fatores naturais como o clima e o solo favoreceram a produção agrícola e esta, por sua vez, favoreceu a fixação no solo. As árvores frutíferas trazidas da Europa e aclimatadas na região, o trigais e algodoais, necessários a alimentação e vestuário eram as principais culturas além da criação de gado. Ali também se desenvolveu uma indústria rudimentar, moagem de trigo para pão e manufatura de tecidos, mas logo no fim do século XVI já estaria desaparecendo. A exploração de ouro de lavagem também teve inicio, mas de maneira muito incipiente. Como excedente da produção, a economia de São Paulo estabelecia comércio com outras regiões próximas, principalmente no litoral. Já no século XVII, a escravidão do indígena ganha grande importância comercial, resolvendo o problema da força de trabalho.
No século XVII, tem início a expansão das Bandeiras, atividade de grande importância não só para São Paulo, como para o Brasil como um todo. Durante aproximadamente dois séculos São Paulo foi uma das únicas vilas no interior do país. Impulsionado tanto pelo Governador Geral Francisco de Sousa, quanto pela iniciativa espontânea, os primeiros bandeirantes surgiram. As bandeiras foram uma das principais causas da interiorização da ocupação do território brasileiro, assim como causaram a expansão da área de São Paulo. Sua importância também foi reconhecida pois movimentou o mercado interno, tanto pela descoberta de novas riquezas naturais (por exemplo, o ouro nas Minas Gerais na virada do século XVII), quanto pela fundação de novas vilas e articulação econômica entre esses mercados. Essa ascensão da economia paulista despertou o interesse dos portugueses, que passaram a atribuir mais funções político-administrativas para a cidade, coincidindo com um período de decadência econômica e entrave urbano. São Paulo só chamaria atenção em aspectos econômicos só no século XIX.
Deve-se levar em conta ainda que Portugal, enquanto metrópole mercantilista, atravancava o desenvolvimento econômico de qualquer uma de suas colônias. Isso explica o fato de São Paulo (e o Brasil) ter tido um crescimento econômico tão ínfimo e lento, e tantas vezes embarreirado durante esse período.
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